洛莫司汀胶囊脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
洛莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药，对处于G2－S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。 洛莫司汀胶囊进人人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到 烃化，这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯．或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等 反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。洛莫司汀胶囊虽具烷化剂作用。但与一 般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。