替加氟口服吸收良好,主要治疗消化道肿瘤,例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌,也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。经过实验证明替加氟磁性长循环脂质体经肝动脉给药能显著增加药物的肝脏靶向性,可能降低其肾毒性。
目的:研究替加氟磁性长循环脂质体经肝动脉给药的药代动力学和组织靶向性。
方法:采用高效液相色谱仪检测大鼠生物样品中替加氟的浓度。结果 磁控并加热的替加氟磁性长循环脂质体组的肝内8 h药时曲线下面积(AUC)是游离替加氟组的17。4倍,是替加氟长循环脂质体组的3。9倍;其肝外组织血浆和肾的AUC比游离替加氟组低。其肝靶向效率 达到73。9%。
结论:替加氟磁性长循环脂质体经肝动脉给药能显著增加药物的肝脏靶向性,可能降低其肾毒性。