肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性激素是血管紧张素II，它可在血管紧张素转换酶(ACE)的作用下由血管紧张素I转化生成，血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合，具有很广泛的生理作用，特别是直接或间接参与血压的调节。作为一个强效血管收缩剂，血管紧张素II具有直接的ACE作用，它还可导致钠和醛固酮的分泌增加。
缬沙坦胶囊是一种口服有效的、强效和特异性的血管紧张素II受体拮抗剂，它可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型，AT1与心血管作用无关。本药对AT1受体没有任何部分激动剂的活性，并且对AT1受体的亲和力比对AT2更强大(约为20，000倍)。血管紧张素转换酶(ACE)，也就是激肽酶II，可使血管紧张素I转化成血管紧张素II及降解缓激肽。
缬沙坦胶囊对ACE没有抑制作用，也无促进缓激肽和P物质生成的作用，因而血管紧张素II受体拮抗剂不象ACE抑制剂那样能引起咳嗽。临床试验表明，本药治疗组干咳发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂治疗组(3.9%)(P<0.05)。一项对曾接受ACE抑制剂治疗并发干咳症状的患者进行的临床试验结果表明，服用本药、噻嗪类利尿剂者咳嗽的发生率分别为19.5%和19.0%，与ACE抑制剂组的咳嗽发生率68.5%相比有统计学差异(P<0.05)。
其它与心血管调节密切相关的激素受体或离子通道，缬沙坦不与之结合或阻断。高血压患者服用本药在血压下降时，不影响心率。多数患者单剂量服药后2小时内开始出现降压作用，4-6小时内达到降压高峰。服药后降压作用可持续24小时以上。重复用药时，任何剂量的最大降压效果均可在2-4周内达到，且可在长期治疗中维持疗效，与氢氯噻嗪合用，可显著增强降压效果。突然停用本药，不会出现血压反跳或其它临床不良反应，用多剂量本药治疗高血压病人的研究表明，本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖或尿酸无明显影响。