药理作用
一、抗过敏作用
新疆阿魏挥发油水乳剂能阻止过敏介质释放及肥大细胞脱颗粒作用,并能直接拮抗组胺和SRSA对气道平滑肌的收缩反应。
⒈对小鼠被动性皮肤过敏反应(PCA)的作用:将26只小鼠随机均分
阿魏
阿魏
3组,每组9只,其中1组于抗原攻击前5分钟缓慢静脉注射l0mg/kg色甘酸钠,另一组于抗原攻击前30分钟腹腔注射50mg/kg阿魏挥发油水乳剂,对照组给于生理盐水,比较3组的光密度与兰斑直径。[1]
⒉对大鼠颅骨骨膜肥大细胞脱颗粒的作用:将10只大鼠随机均分二组,用稀释成1:20的大鼠抗血清0.1ml注射于正常颅顶皮下组织,注射24小时后,进行抗原攻击,对照组于抗原攻击前30分钟腹腔注射生理盐水,给药组腹腔注射50mg/kg阿魏挥发油水乳剂,测定给药组与对照组的颅骨骨膜肥大细胞的脱颗粒%,发现阿魏能明显抑制大鼠颅骨骨膜肥大细胞的脱颗粒%。其中对照组为72±7.5%,阿魏组为31±2%,两者有明显差异(SD,n=5,P<0.01)。[1]
⒊对兔Arthus反应的影响:兔6只随机均分2组,每组3只。对照组与给药组于4周前注射完全福氏佐剂,每周1次。在最后1次注射后的第7天,用l%
阿魏
阿魏
卵白蛋白0.2ml/只,共6点。观察抗原攻击点后6个点在1、2、4、6、8、12、24小时内局部皮肤红肿、水肿的直径度和程度。对照组皮肤明显充血,出血呈融合状,为阳性(十十十),而阿魏挥发油水乳剂组皮肤几乎无炎症反应为阴性(一),明显抑制了兔的Arthus反应。
⒋对致敏兔回肠的作用:兔5只用1%卵白蛋白完全福氏佐剂致敏,4周后切断颈动脉放血致死,取出回肠。发现不同剂量的阿魏挥发油水乳剂可以明显抑制1%卵白蛋白的1ml诱发的致敏回肠的最大收缩反应。
⒌对致敏豚鼠肺灌流量的影响:豚鼠10只随机均分2组,按Brocklehurst法致敏。4周后切断颈动脉放血致死,取全肺按肺灌流法,将肺用恒温37℃充有氧的克-享氏液进行洗净及灌流。实验前给药组预先给阿魏挥发油乳剂灌流1-3分钟,测5和10分钟的灌流量,然后用1%卵白蛋白1ml进行抗原攻击,记录同样时间肺灌流量,发现阿魏挥发油水乳剂对抗原攻击的肺使灌流量基本不变。
⒍对致敏豚鼠抗原致敏的对抗作用:豚鼠12只随机均分2组。用10%的卵蛋白气雾吸入致敏的豚鼠诱发哮喘,预先用阿魏挥发油水乳剂50mg/kg灌胃1小时置于4L容积的玻璃罩内,以400mmHg的恒质喷入抗原,结果发现阿魏组能明显延长引喘潜伏期。用药前潜伏期为100±14秒,与用药前比较有显著差异。
⒎对抗组胺及SRS-A致喘的作用:豚鼠18只,随机均分成3组,每组6只,按前法恒质喷入0.4%组胺和2000u/ml的SRS-A致喘。测定用药前潜伏期,4小时后分别用1%阿魏水乳剂气雾给药,50mg/kg腹腔注射和口服给药,结果发现阿魏水乳剂能明显拮抗组胺和SRS-A的致喘作用说明阿魏水乳剂对组胺和SRS-A引起的哮喘有平喘作用。
二、对子宫的影响
1.抑制子宫平滑肌收缩量至2%,抑制作用更为明显,子宫收缩完全处于被抑制状态。10分钟冲洗后,又经1.5小时左右,子宫肌收缩虽略有恢复,但幅度小,频率慢,持续数小时仍无明显改善。以催产素10单位加入做对照,则显示节律性兴奋增强波型,在此基础上再次加入1‰阿魏液,又出现明显的抑制现象。
⒉抗早孕作用:在小鼠妊娠第6天,腹腔注射1mg阿魏制剂,虽有一定的抗早孕作用,但效果很不理想。用阿魏制剂10mg,于妊娠后l-5天连续腹腔注射给药,有明显的抗着床作用。实验证明虽然阿魏对未孕小鼠、家兔离体于宫的自发性收缩有显著抑制作用,并对垂体后叶素、麦角新碱引起的子宫痉挛性收缩有拮抗作用;但对怀孕家兔离体于宫则表现为兴奋作用。摘除兔卵巢后的离体子宫,可见阿魏及其自发性收缩虽亦有抑制作用,但较正常未孕家兔离体子宫为弱,而对注射雌二醇的离体子宫则有明显抑制作用,与正常未孕家免离体子宫结果相似,对在注射雌二醇基础上注射黄体酮的离体子宫则表现兴奋作用,与未摘除卵巢而注射黄体酮的未孕家兔及正常怀孕家兔离体子宫的实验结果一致,阿魏对子宫平滑肌有直接作用,且当体内雌激素水平较高时,阿魏对子宫的抑制作用增强,对家兔怀孕、未孕子宫出现两种相反的作用,可能与动物体内孕酮水平有关。
三、抗炎作用
新疆阿魏挥发油乳剂无论皮下注射或口服给药,对角叉菜胶所致的大鼠足肿胀、炎症介质组胺及5-HT所致血管通透性增加有较明显的抑制作用,而且作用类似于消炎痛及地塞米松,表明,阿魏对致炎所造成的炎症的急性阶段具有明显效果,可能与它能拮抗炎症介质有关。该品能抑制福氏佐剂所造成的免疫性炎症反应,提示它能抑制迟发性变态反应。这是Ⅳ型的变态反应,实验还证实阿魏能明显抑制SRBC致敏的小鼠迟发性超敏反应(DTH),该反应是由细胞免疫引起的Ⅳ型变态反应,为由T淋巴细胞所介导的特异性反应。此外,阿魏还能抑制外周血淋巴细胞转化、减少3H-TdR掺入量,进一步证明了阿魏对淋已细胞免疫功能具有直接的影响。
四、对细胞、血浆作用
1.对大鼠腹腔巨噬细胞(MNC)内cAMP与cGMP含量的影响:阿魏乳剂25和50mg/kg腹腔注射2次/天×5天,结果,阿魏乳剂明显增加腹腔MNC内cAMP而降低cGMP,使cAMP/cGMP的比值增加。
⒉对小白鼠血浆和脾组织内cAMP和cGMP含量的影响:阿魏乳剂25和50mg/kg。每日2次灌胃共5天,测定血浆和脾组织内的cAMP,cGMP。结果阿魏水乳剂明显增加血浆和脾组织中cAMP含量而对cGMP含量无明显影响,但其比值增加。
⒊对豚鼠气管平滑肌中cAMP和cGMP含量的影响:给豚鼠予阿魏水乳剂25和50mg/kg灌胃2次/天×5天,测定气管平滑肌内cAMP、cGMP含量。结果表明,阿魏水乳剂能明显增加气管平滑肌中cAMP含量而降低cGMP含量,使cAMP/cGMP的比值升高。
五、对心脏的作用
新疆阿魏水煎剂及水-醇提取液能降低离体蛙心的心跳振幅,增加心率。
六、抑菌杀虫作用
阿魏煎剂在体外对人型结核杆菌有抑制作用(1:1600),与硫黄、槟榔及肉桂合用。作成煎剂预先给小鼠灌胃,可减少小鼠感染血吸虫尾蚴后成虫发育率。
【含量测定】
取该品5~10g ,照挥发油测定法(附录ⅩD)测定。
该品含挥发油不得少于10.0%。
【性味归经】苦、辛,温。归脾、胃经。
【功能主治】消积,散痞,杀虫。用于肉食积滞,瘀血症瘕,腹中痞块,虫积腹痛。
【用法用量】1 ~1.5g,多入丸散和外用膏药。
【注意】孕妇禁用。
【贮藏】密闭,置阴凉干燥处。
【摘录】《中国药典》